AZO-PROPOFOLS: PHOTOCHROMIC POTENTIATORS OF GABAA RECEPTORS

 

"Azo-Propofols: Photochromic Potentiators of GABAA Receptors". M. Stein, S. J. Middendorp, V. Carta, E. Pejo, D. E. Raines, S. A. Forman, E. Sigel, D. Trauner. ANGEWANDTE CHEMIE INTERNATIONAL EDITION. In press. DOI: 10.1002/anie.201205475

Shine and rise! GABA_A receptors are ligand-gated chloride ion channels that respond to γ-aminobutyric acid (GABA), which is the major inhibitory neurotransmitter of the mammalian central nervous system. Azobenzene derivatives of propofol, such as compound 1, increase GABA-induced currents in the dark form and loose this property upon light exposure and thus function as photochromic potentiators. Compound 1 can be employed as a light-dependent general anesthetic in translucent tadpoles.

Brilla y se levanta! Los receptores GABA_A son canales de iones cloruro con compuertas ligadas que se activan con ácido γ-aminobutírico (GABA), el cual es el mayor inhibidor de neurotransmisores en el sistema nervioso central de los mamíferos. Los derivados azobencénicos del propofol, tales como el compuesto 1 de este trabajo, aumentan las corrientes inducidas de GABA en la oscuridad, y pierden esta propiedad cuando se iluminan, es decir, que funcionan como potenciadores fotocrómicos. El compuesto 1 se puede utilizar, en renacuajos traslúcidos, como un anestésico general que depende de la iluminación.

http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201205475/